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《药物化学》第二次作业答案药学专升本

时间:14-08-14 栏目:资料专区 作者:zhangke 留言:0 点击: 2,413 次



药物化学》第二次作业答案药学专升本

一、单项选择题。本大题共20个小题,每小题 2.0 分,共40.0分。在每小题给出的选项中,只有一项是符合题目要求的。
1. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中:
( E)
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 萘丁美酮
2. 下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性:
(A )
A. 萘丁美酮
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 阿司匹林
3. 临床上使用的布洛芬为何种光学异构体:
(D )
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 40%的左旋体和60%右旋体混合物
4. 设计药物吲哚美辛的化学结构是源于:
(B )
A. 组胺
B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质
D. 赖氨酸
E. 前列腺素
5. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括:
(E )
A. 氮芥类
B. 乙撑亚胺类
C. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类
E. 硝基咪唑类
6. 环磷酰胺的毒性较小的原因是:
(D )
A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强,使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7. 顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用是:
(C )
A. 氯化钠有协同作用
B. 氯化钠可使患者得到钠离子
C. 氯化钠可增加顺铂的注射剂的稳定性
D. 氯化钠可使患者得到氯离子
E. 氯化钠可增加顺铂的溶解性
8. 雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是:
(C )
A. 在体内脂肪小球中贮存,起长效作用
B. 可提高孕激素样活性
C. 阻止17位的代谢,可口服
D. 设计成软药
E. 应用潜伏化设计
9. 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的:
(A )
A. 顺式几何异构体活性大
B. 反式几何异构体活性大
C. 对光稳定
D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
E. 常用做口服避孕药的成分
10. 下列哪个说法不正确:
(E )
A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强
11. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系:
(E )
A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C. 增加解离度,不利吸收,活性下降
D. 增加解离度,有利吸收,活性增强
E. 合适的解离度,有最大活性
12. 新药研发过程不包括下列:
(D )
A. 制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE
B. 临床前研究,获得IND
C. 临床试验(或临床验证),获得NDA
D. 上市后研究,临床药理
E. 市场推广
13. 下列概念不正确的是:
(A )
A. 先导化合物是具有某种生物活性的合成前体
B. 将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子,称作孪药
C. 外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体
D. 软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内起作用后,转变成无活性和无毒性的化合物
E. 前药是指在体内经代谢后,使有活性或活性增大的药物
14. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化:
(D )
A. 直接分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
15. β-内酰胺类抗生素的作用机制是:
(C )
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
16. 对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:
(C )
A. 大环内酯类抗生素
B. 四环素类抗生素
C. 氨基糖苷类抗生素
D. β-内酰胺类抗生素
E. 氯霉素类抗生素
17. 紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药:
(E )
A. 生物烷化剂
B. 抗生素类
C. 抗代谢药
D. 肿瘤血管生成抑制剂
E. 植物药
18. 雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的是:
(C )
A. 雄激素结构专属性强,结构修饰易得到同化激素
B. 19位去甲基,同化作用增加
C. 目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用
D. 激素的同化作用为治疗作用时,雄激素为副作用,所以,研究工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离
E. A环修饰可降低雄性激素的作用
19. 临床上应用β-内酰胺酶抑制剂是:
(D )
A. 头孢克洛
B. 多西环素
C. 酮康唑
D. 克拉维酸
E. 氯霉素
20. 属于大环内酯的抗生素是:
(C )
A. 链霉素
B. 青霉素
C. 泰利霉素
D. 头孢克洛
E. 氨曲南
二、多项选择题。本大题共20个小题,每小题 2.0 分,共40.0分。在每小题给出的选项中,有一项或多项是符合题目要求的。
1. 下列药物中不属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有:
(ABCD )
A.
B.
C.
D.
E.
2. 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?
( AD)
A.
B.
C.
D.
E.
3. 头孢噻肟钠的结构特点包括:
(ADE )
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成
B. 含有氧哌嗪的结构
C. 含有四氮唑的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
4. 下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的:
(ABCD )
A. 为广谱的半合成抗生素
B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定
D. 易溶于水,临床用其注射剂
E. 室温放置会发生分子间的聚合反应
5. 下列药物中,哪些药物为前体药物:
(BCD )
A. 紫杉醇
B. 卡莫氟
C. 环磷酰胺
D. 异环磷酰胺
E. 甲氨喋呤
6. 下列哪些说法是正确的:
(BCDE )
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一的一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
7. 久用后需补充KCl的利尿药是:
(BC )
A. 氨苯蝶啶
B. 氢氯噻嗪
C. 依他尼酸
D. 格列本脲
E. 螺内酯
8. 属于肾上腺皮质激素的药物有:
(BCE )
A. 醋酸甲地孕酮
B. 醋酸可的松
C. 醋酸地塞米松
D. 已烯雌酚
E. 醋酸泼尼松龙
9. 雌甾烷的化学结构特征是:
(AC )
A. 10位角甲基
B. 13位角甲基
C. A环芳构化
D. 17α-OH
E. 有二苯乙基
10. 前药的特征有:
( ACDE)
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
C. 前药应无活性或活性低于原药
D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并应尽量减低前药的直接代谢
11. 下列叙述正确的是:
(BDE )
A. 硬药指刚性分子,软药指柔性分子
B. 原药可用做先导化合物
C. 前药是药物合成前体
D. 孪药的分子中含有两个相同的结构
E. 前药的体外活性低于原药
12. 用抗代谢原理揭示作用机制的药物为:
(ABCE )
A. 磺胺嘧啶
B. 甲氧苄啶
C. 巯嘌呤
D. 盐酸哌替啶
E. 氟尿嘧啶
13. 下列药物中含有磺酰胺基的药物有:
(ABCD )
A. 吡罗昔康
B. 塞利昔布
C. 氢氯噻嗪
D. 磺胺嘧啶
E. 异烟肼
14. 在磺胺类抗菌药的构效关系中,下列哪几项是必需结构?
(BC )
A. 4位有酮羰基
B. 苯环上有氨基
C. 氨基对位有磺酰氨基
D. 磺酰氨基邻位有甲基
E. 磺酰氨基上有杂环取代
15. 下列类型药物中可作强心药的是:
(AE )
A. 强心苷类
B. 芳氧乙酸类
C. 钠通道阻滞剂
D. β-受体拮抗剂
E. 儿茶酚胺类
16. 以下哪个药物具有孕甾烷母核结构:
(CDE )
A. 甲基睾丸素
B. 己烯雌酚
C. 苯丙酸诺龙
D. 甲地孕酮
E. 地塞米松
17. 可使药物脂/水分配系数变大的基团是:
(BE )
A. 氨基
B. 烷基
C. 羧基
D. 羟基
E. 苯基
18. 下列药物中不属于抗代谢药物的是:
( CE)
A. 磺胺嘧啶
B. 6-巯基嘌呤
C. 环丙沙星
D. 5-氟脲嘧啶
E. 环磷酰胺
19. 下列关于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的正确描述是:
(ACDE )
A. 通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长
B. 插入到DNA碱基对之间,引起DNA分裂
C. 可视作叶酸的衍生物
D. 在强酸溶液中不稳定
E. 大剂量中毒时,可用亚叶酸钙解救
20. 下列药物中哪个是抗病毒药?
(ABCE )
A. 利巴韦林
B. 阿昔洛韦
C. 碘苷
D. 扎西它滨
E. 更昔洛韦
三、判断题。本大题共10个小题,每小题 2.0 分,共20.0分。
1. 药名青霉素,不含通用名词干“西林”,不属药品的通用名。
(错)
2. 对乙酰氨基酚的解热镇痛作用与阿司匹林相当,抗炎作用的强度也相似。
(错)
3. 吲哚美辛的化学结构与色氨酸有关,但其作用机制仍是抑制体内前列腺素的生物合成。
(正)
4. 抗代谢药物是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
(正)
5. 喹诺酮类药物的结构和药物代谢显示一定规律性。7位取代基的体积增大时,可以使其半衰期增加、将8位以氮取代时,生物利用度降低。1位大的取代基存在可使分布体积增加。
(错)
6. 磺胺类利尿药现仍是临床上常用的药物,该类药物是在对磺胺类药物的副作用研究过程中开发出来的。
(正)
7. 抗激素是可以和激素的受体结合,但不发生激素效应的药物,实际上可减少内源性激素的作用强度。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。
(正)
8. 与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。主要有受体、酶、离子通道和核酸,存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。
(正)
9. 水是生物系统的基本溶剂,体液、血液和细胞浆液的实质都是水溶液。药物要转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,即要求一定的水溶性(又称亲水性)。而药物要通过脂质的生物膜(包括各种细胞膜、线粒体和细胞核的外膜等),需要一定的脂溶性(又称亲脂性)。
(正)
10. 多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激物生长作用。
(正)



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